コンステレーション・ファーマシューティカルズ(Constellation Pharmaceuticals, Inc.)は、癌、炎症性・免疫疾患及びその他の疾患の治療用小分子治療薬の発見・開発を行う。【事業内容】化合物CPI-0610を評価するプログラム、化合物CPI-1205を評価するプログラム及び固形腫瘍に対する第I相臨床試験を開始するCPI-0209プログラムの3つの臨床段階の腫瘍学開発プログラムがある。CPI-1205は、標的遺伝子の発現を阻害する酵素であるEZH2を特異的に阻害することにより、抗腫瘍活性を促進する小分子である。CPI-0610は、通常標的遺伝子の発現を高めるタンパク質であるBETタンパク質の機能を選択的に阻害することにより、抗腫瘍活性を促進するように設計された選択的な小分子である。エンザルタミド及び酢酸アビラテロンと組み合わせたmCRPCの治療のためのCPI-1205のオープンラベル第Ib・2相臨床試験であるProSTAR試験を実施する。